ATIVIDADE DE DERIVADOS SEMI-SINTÉTICOS DO ÁCIDO CAURENÓICO CONTRA Leishmania amazonensis

  • Carly Henrique Gambeta Borges Universidade de Franca - SP
  • Julia Souza
  • Rodrigo Veneziane
  • Lizandra Magalhães
  • Sérgio Ambrósio
Palavras-chave: Derivados do ácido caurenóico, Leishmanicida, Leishmania amazonensis

Resumo

A leishmaniose tegumentar americana (LTA) é uma doença causada por protozoários do gênero Leishmania. Infecções causadas por L. amazonensis podem causar lesões locais e difusas graves em humanos. Atualmente, a abordagem terapêutica para a LTA é baseada em fármacos que apresentam alta toxicidade e pouca eficiência. É conhecido que o ácido caurenóico, um diterpeno obtido a partir de várias espécies de plantas brasileiras, possui atividade contra L. amazonensis, sendo assim, modificações moleculares foram feitas nessa molécula com o objetivo de otimizar  seu potencial leishmanicida. Para os ensaios foram utilizadas formas promastigotas de L. amazonensis (cepa PH8), mantidas em meio RPMI (GIBCO) suplementado com 10% de soro bovino fetal e 1% de estreptomicina, em seguida as culturas foram incubadas a 25 °C por 48 horas. O número de células por concentração foi determinado utilizando microscópio e hemocitometro. Foram testados 10 derivados do ácido caurenóico, sendo as substâncias (4R, 4aS,6As,9R,11aR,11bS)-N-(2-hidroxietil)-4,11b-dimetil-8-metilenotetradecalino-6,9-metanociclo hepta [a]naftaleno-4-carboxa mida;((4R,4 a ,6aS,9R,11aR,11bS)-4,11b-dimetil- 8 -metilenotetradeca   hidro-6,9metanociclohepta[a]naftalen-4il) (4-metil piperazi-1il)metanona;(4R,4aS,6As,9R,11aR,11bS)-N-ciclohexil-4,11b-dimetil-8-metilenotetra decalino-6a, 9-metanociclo hepta [a] naftaleno- 4 –carboxamida, são as mais ativas  apresentando valores de IC50 menores que 16µM. Nossos estudos mostraram que essas substâncias são eficientes em relação à atividade leishmanicida, porém outros estudos precisam ser realizados para a avaliação no estágio amastigota e avaliação dos possíveis efeitos sinérgicos.

Biografia do Autor

Carly Henrique Gambeta Borges, Universidade de Franca - SP
Parasitologia
Publicado
2016-10-17
Seção
FOTOS - ENCONTRO NACIONAL DE PATOLOGIA CLÍNICA VETERINÁRIA 2017